替戈拉生片获批根除幽门螺杆菌新适应症，成为国内首个有三个适应症的P-CAB

【要点概览】

1.替戈拉生片在国内开展的一项多中心、随机、双盲双模拟的Ⅲ期临床研究显示，含替戈拉生片的铋剂四联方案在幽门螺杆菌（Hp）根除治疗中具有优效于PPI的临床疗效。

2.此次是泰欣赞^®（替戈拉生片）获批的第三个适应症（与适当的抗生素联用以根除Hp），使其成为国内首个获批三个适应症的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）。

2024年10月21日，经国家药品监督管理局批准，罗欣药业自主研发的创新药替戈拉生片(商品名：泰欣赞^®) 获得“与适当的抗生素联用以根除幽门螺杆菌”的新适应症。这是继反流性食管炎和十二指肠溃疡后获批的第三个适应症，使得泰欣赞^®（替戈拉生片）成为中国首个获批三个适应症的钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），为临床根除幽门螺杆菌（Hp）提供了更优的药物选择，必将惠及更多的患者。                              

截图来源：NMPA官网

此次获批是基于替戈拉生片在国内开展的一项多中心、随机、双盲双模拟的Ⅲ期临床研究的积极结果。该研究^[1]共纳入561例受试者随机分配接受治疗，其中555例被纳入完整分析集（Full Analysis Set，FAS）。结果显示，FAS中替戈拉生组和艾司奥美拉唑组的Hp根除率分别为93.5%（257/275）和86.4%（242/280）（差异7%；95%CI：2.06%~11.99%；P=0.0055）。这项研究证明了含替戈拉生铋剂四联疗法根除Hp的非劣效性。根据研究方案进行预先设定的优效性检验，结果表明含替戈拉生铋剂四联疗法优于含艾司奥美拉唑铋剂四联疗法（P=0.0055）。同时在耐药人群中具有良好根除效果，且安全性和耐受性良好。

Hp感染是人类常见的慢性感染之一，是全球也是我国的主要卫生健康问题。我国是Hp感染高发地区，感染率高达46.7%^[2]，此外家庭Hp感染率高达71.2%^[3]。Hp感染与多种疾病的发生有关，包括消化性溃疡、胃癌、慢性胃炎、黏膜相关淋巴组织淋巴瘤等^[4]。此外，国际癌症研究机构（IARC）早已将Hp列为Ⅰ类致癌因子^[5]。根除Hp感染可减轻胃黏膜炎症，促进溃疡愈合，降低胃癌发生风险^[6]。

高效抑酸是Hp根除方案的重要一环。除了选择敏感的抗生素外，选择更强抑酸剂可以进一步提高根除率，优化抑酸药物的使用是未来提高Hp根除率的重要方向。抑酸剂可有效提高胃内pH值，促进Hp增殖，增强其对抗生素的敏感性，提高抗生素的稳定性及其在胃黏液层内的浓度, 防止其在酸性环境中降解^[7,8]。因此，抑酸剂在Hp的根除治疗中发挥着重要作用。

替戈拉生是我国首款自研P-CAB，拥有全新的抑酸作用机制。和传统抑酸药物相比，替戈拉生片拥有30分钟快速起效、首剂全效、强效持久的特点^[9-12]。I期临床研究中，替戈拉生每日两次与抗生素联合应用时，第一天胃内pH＞6的时间占比即可达到90.1%，高于对照组PPI（泮托拉唑）的43%。替戈拉生快速强效的抑酸作用，可为抗生素根除Hp提供最佳pH环境^[13]。替戈拉生还具有服药方便、不受进食影响，药物间相互作用较少等显著优势^[14-15]。 2022中国Hp感染治疗指南推荐：铋剂四联方案和高剂量双联方案均可用于Hp感染初次和再次根除治疗^[6]。替戈拉生联合阿莫西林的二联方案，在临床中亦有良好的疗效和安全性^[16]。

【主要研究者点评】

周丽雅 教授

替戈拉生片中国Ⅲ期临床根除Hp研究的主中心研究者

北京大学消化疾病研究中心主任

中华医学会消化病学分会副主任委员

目前我国Hp的诊疗现状感染率高，耐药率高，导致胃部疾病发生率高，目前HP根除率不够理想。而替戈拉生片做为中国首款自研P-CAB，具有快速抑酸、强效持久的优势，使得含替戈拉生片的铋剂四联方案Hp根除率高达93.5%，显著优于含艾司奥美拉唑的铋剂四联方案，且安全性和依从性良好^[1]，也非常期待替戈拉生片为Hp患者带来更多更优的选择。

【关于罗欣药业】

罗欣药业集团股份有限公司（简称“罗欣药业”）始创于1988年，秉承“传递健康”的企业使命，以科技创新为己任，专注于消化、呼吸、抗肿瘤等疾病领域未满足的临床需求，致力于为患者提供更多创新药物选择。罗欣药业已上市丰富且有竞争力的产品组合，核心产品处于消化、呼吸疾病用药市场领先地位。公司多个产品被列入“国家重点新产品计划”、“国家火炬计划”、“重大新药创制”等科技重大专项。公司自2006年开始连续进入中国制药工业百强企业，自2011年以来连续被评为中国医药研发产品线最佳工业企业，是国家重点高新技术企业、国家技术创新示范企业、全国工业质量标杆企业，多项产品科研成果获得国家科学技术进步二等奖。

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参考文献：

1. Liya Zhou, Zhiqiang Song.DDW 2024.Presentation Number: 656.

2. Ding SZ, Du YQ, Lu H, et al. ChineseConsensus Report on Family-Based Helicobacter pylori Infection Control andManagement (2021 Edition). Gut. 2022 Feb;71(2):238-253. doi:10.1136/gutjnl-2021-325630. Epub 2021 Nov 26.

3. Zhou XZ, et al. Large-scale, national,family-based epidemiological study on Helicobacter pyloriinfection in China:the time to change practice for related disease prevention. Gut. 2023 Jan23:gutjnl-2022-328965.

4.Malfertheiner P, et al. Gut 2017; 66:6-30.

5.15th Report on Carcinogens.National Toxicology Program.December 21,2021.

6.中华医学会消化病学分会幽门螺杆菌学组. 2022中国幽门螺杆菌感染治疗指南. 中华消化杂志, 2022, 42(11) :745-756. 

7.Kato M, Ota H, Okuda M, et al.Guidelines for the management of Helicobacter pylori infection in Japan: 2016Revised Edition. Helicobacter. 2019 Aug;24(4):e12597. doi: 1111/hel.12597.Epub 2019 May 20. PMID: 31111585.

8. Sugimoto M, Furuta T, Shirai N, etal. Evidence that the degree and duration of acid suppression are related toHelicobacter pylori eradication by triple therapy. Helicobacter. 2007Aug;12(4):317-23. doi: 10.1111/j.1523-5378.2007.00508.x. PMID: 17669104.

9.Clin Drug Investig. 2021 Jan;41(1):89-97.

10.Scarpignato C,Hunt R.Curr Opin Gastroenterol 2019,35:344–355.

11.Clinical study report of [CJ_APA_107] study.

12.Ghim JL,et al.J Clin pharmacol.2021Jul;61(7):913-922.

13.Ghim JL, et al. J Clin Pharmacol. 2021 Jul;61(7):913-922.

14.Han S, et al. Clin Ther. 2021;S0149-2918(21)00237-X.

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