作者:金丽娜
口服头孢类抗生素是目前在门诊使用较多的一类抗生素,看起来他们是一家子,一代,二代,三代就是抗菌谱不断扩大的一个过程。
很多患者去药店买头孢,也不会加以区分,买啥用啥,药不对症,往往难以达到理想的治疗效果。
第一代头孢菌素:头孢羟氨苄
头孢羟氨苄
阳盛阴衰:G+强(除胃肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌外)G−弱;
多数口腔厌氧菌也敏感,但拟脆弱杆菌耐药。
特点: 阳性球菌属请找他
头孢羟氨苄有良好的生物利用度和较长的半衰期,允许一天1次或一天2次。因其血液和尿中浓度高于头孢氨苄,且为大肠杆菌一线用药,治疗尿道感染时本品可口服。
应用:
· 上呼吸道感染中的链球菌咽炎,扁桃体炎;
· 金黄色葡萄球菌和(或)链球菌引起的皮肤和软组织感染(只有在无并发症的情况下使用);
· 大肠杆菌、变异变形杆菌、克雷伯菌属引起的尿路感染;
· 金黄色葡萄球菌引起的疖(在MRSA低流行区可用头孢氨苄口服);
第二代头孢菌素:头孢克洛,头孢呋辛酯
抗菌谱比第一代广:G+弱于一代, G−强于一代远弱于三代;
对肠道杆菌、吲哚阳性变形杆菌和克雷伯菌类的敏感株有效;
二代头孢对肺炎链球菌的耐药率较三代头孢高。
头孢克洛
特点: 我不好用但我好吃
对流感嗜血杆菌和卡它莫菌的作用较强,但口服对肺炎链球菌活性较差。目前流感嗜血杆菌对头孢克洛的不敏感率高于头孢呋辛。
口感较好,比较适合儿科患者
应用:
· 由肺炎链球菌,流感嗜血杆菌,葡萄球菌及化脓性链球菌引起的中耳炎;
· 下呼吸道感染,包括由肺炎链球菌,流感嗜血杆菌,链球菌引起的肺炎(非一线用药);
· 由化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎;
· 由MSSA和化脓性链球菌引起的皮肤和皮肤结构性感染。
头孢呋辛酯
特点: 二代全能型,抗菌届千年老二
革兰氏阴性菌菌谱更宽,对肺炎链球菌,流感嗜血杆菌的作用强,对拟脆弱杆菌缺乏活性。体外抗菌实验显示,头孢呋辛对肺炎链球菌的敏感度弱于青霉素,但对流感嗜血杆菌的敏感度远高于青霉素。对奇异变形杆菌为一线推荐用药。
脑脊液中的浓度约为血浆浓度的10%,可治疗由流感嗜血杆菌(包括对氨苄西林耐药的菌株)奈瑟脑膜炎球菌和肺炎链球菌所致的脑膜炎,但效果不如头孢曲松。
应用:
· 由大肠杆菌或肺炎克雷伯菌导致的非复杂性尿路感染;
· 由金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌导致的非复杂性皮肤及皮肤附属器感染;
· 上呼吸道感染包括急性中耳炎、急性上颌窦炎、慢性支气管炎急性加重、以及继发的急性支气管炎;
· 晚期莱姆病关节炎;
· IDSA-AST推荐的用于治疗由对PCN敏感的肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎的二代头孢。
第三代头孢菌素:头孢克肟,头孢地尼
G+<一代;对肠杆菌作用更强,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌和化脓性球菌的活性类似于一代头孢。
头孢克肟
特点: 其他都在行,呼吸道少找我
口服三代头孢,对MSSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)和肺炎链球菌效果差,对呼吸科感染不可经验性选用头孢克肟;对淋病奈瑟氏菌为一线用药。
应用:
· 由流感嗜血杆菌、卡他莫菌、化脓性链球菌引起的中耳炎。
· 由化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎。
· 由肺炎链球菌(活性低的肺炎链球菌)、流感嗜血杆菌引起的急性支气管炎和慢性支气管炎急性加重。
· 由大肠埃希菌、奇异变形杆菌引起的非复杂尿路感染。
· 非复杂性淋病(宫颈炎和尿道炎)、非复杂淋球菌感染(如无并发症淋病)的一线用药;
头孢地尼
特点: 呼吸道闪亮的一颗星
口服三代头孢,对兼性革兰氏阴性菌的活性优于二代头孢菌素,但缺乏抗厌氧菌活性。对革兰氏阳性菌有活性,流感嗜血杆菌、卡它莫菌及奇异变形杆菌的一线推荐用药;耐药肺炎链球菌也可使用;链球菌咽炎,化脓性链球菌复发首选;对MSSA和化脓性链球菌有较强的活性,但对23.5%的肺炎链球菌有耐药性。
应用:
· 由流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,肺炎链球菌(青霉素敏感株)和卡他莫拉引起的社区获得性肺炎;
· 由流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,肺炎链球菌(青霉素敏感株)和卡他莫拉引起的慢性支气管炎急性发作;
· 由流感嗜血杆菌,肺炎链球菌(青霉素敏感株)和卡他莫拉引起的急性上颌窦炎;
· 由化脓性链球菌引起的咽炎,扁桃体炎;
· 由金黄色葡萄球菌和肺炎链球菌引起的皮肤和软组织感染。
· 由流感嗜血杆菌,肺炎链球菌(青霉素敏感株)和卡他莫拉引起的急性中耳炎。
注意事项
1.头孢克洛相较于其他的头孢菌素来说,血清病(关节痛、红肿、多形红斑)发生概率比较高(0.1-0.5)。
2.头孢地尼约1%的患者因药物与铁形成复合物使粪便呈红色。
3.对青霉素有lgE介导的变态反应史的患者,不应该使用头孢菌素。如果病史是对青霉素有麻疹样皮疹,有资料提示在这种患者出现皮疹的风险是5-10%;过敏反应的风险不增加。
4.任何头孢菌素都可引起艰难梭菌毒素介导的腹泻/结肠炎。
参考资料:
1.ABX指南-感染性疾病的诊断与治疗(第二版)
2.热病桑福德抗微生物治疗指南2016
3.古德曼吉尔曼治疗学的药理学基础(第12版)
4.The Diagnosis and Management of Acute Otitis Media 2013
5.肺炎球菌性疾病免疫预防专家共识 (2017版)
6.尿路感染诊断与治疗中国专家共识(2015尿路感染诊断与治疗中国专家共识(2015)
7.儿童社区获得性肺炎诊疗规范(2019 年版)
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