被疫情淹没的好消息：首获美国FDA批准，玄宁实现中国零的突破

文 | 天津市泰达医院  李青

2019年12月20日，由石药集团自主研发的创新药玄宁通过美国FDA的新药上市申请，成为首个获得FDA完全批准的中国本土创新药，同时也意味着玄宁已取得进军国际市场的“准入证”。

这是中国本土新药的新突破和重大利好，但如此重大的消息被随后的新冠疫情信息淹没了，甚至如此重大的消息都没有引起医药界人士的注意。

玄宁又叫马来酸左旋氨氯地平片，“玄宁”是其商品名。说玄宁，要从高血压和降压药说起。

据最新资料统计，中国成人高血压的患病率是25.3%，而中国成人糖尿病的患病率是10.9%，高血压患者远远多于糖尿病患者，高血压是我国患病人数最多的慢性病。从整体上说，高血压的危害面更广，危害的人群更大。

而降压药也是应用最广的临床药物。

目前国外指南推荐的一线降压药有四种：普利类、沙坦类、地平类和利尿剂；而我国指南推荐的一线降压药有五种，除了上述四种外，还包括β受体阻断剂。

据有关资料统计，我国应用最广的降压药就是地平类（钙拮抗剂）和沙坦类，钙拮抗剂是目前降压治疗的“主力军”。

钙拮抗剂是一个“大家族”，因这一类药品中都有“地平”二字，所以俗称“地平类”。常用的钙拮抗剂有硝苯地平片、硝苯地平缓释片和控释片、非洛地平缓释片、氨氯地片、拉西地平等。

01、第一代钙拮抗剂

硝苯地平片，也叫心痛定。

心痛定起效很快，但作用持续时间很短，一般每天需服用3次。服用后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，常会引起面色潮红、头痛、心慌和心动过速，长期服用还会引起牙龈增生、脚踝部水肿等。

更为严重的是，心痛定经常引起低血压，并诱发交感神经兴奋而导致心脏意外甚至猝死。

所以国内外指南不再推荐心痛定作为降压药长期使用，即使高血压急症患者也慎用或不用。

02、第二代钙拮抗剂

为了克服第一代钙拮抗剂的缺点，制药企业利用控释或者缓释技术制作成控释片比如拜新同（硝苯地平控释片）或者硝苯地平缓释片；此外还有非洛地平缓释片（波依定）等，称第二代钙拮抗剂。

第二代钙拮抗剂药效维持时间延长，副作用减少，但仍无法克服面色潮红、心动过速、牙龈增生、脚踝水肿等副作用。

03、第三代钙拮抗剂

氨氯地平是第三代钙拮抗剂，半衰期长达35~50小时，是目前所有的降压药中维持时间最长的降压药。其药效延长不是通过制药技术，而是药物本身就是长效，所以也称分子长效钙拮抗剂。

氨氯地平每日服用一次就可以，而且24小时平稳控制血压。它的吸收和疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响，也可以和绝大多数药物一起服用，还可以掰成两半服用，因此是最受欢迎的钙拮抗剂。

长效降压药吸收慢，起效慢，但维持时间长，能24小时平稳降压，可以有效防止从夜间较低血压到清晨血压突然升高而致猝死、卒中或心梗，有效保护心、脑、肾等重要器官。而且依从性好，不容易漏服，即使漏服一天，血压也不会突然升高。

经典的氨氯地平是苯磺酸氨氯地平片，原研药叫络活喜。

石药集团利用创造性手性循环拆分技术，开发生产了马来酸左旋氨氯地平，也就是玄宁。这是纯化的氨氯地平，即氨氯地平(R)-及(S)-氨氯地平的消旋混合物，在保证疗效的同时，服药剂量减少一半。同时，玄宁在国内的单片价格，还不到进口产品的三分之一，对于需要长期服药的慢病群体来说，减轻了用药的经济负担。

所以，无论从药物创新来说，还是临床药效经济学角度而言，玄宁获得FDA批准都是一个令人振奋的好消息。

完

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