进口GnRH-a产品正在面临的市场竞争力挑战

八月是各企业财报密集发布月份，Ryan Partners注意到促性腺激素释放激素-激动剂(GnRH-a)中的亮丙瑞林/Leuprorelin细分市场竞争格局正在持续向国产替代演变。

亮丙瑞林的原研是日企武田制药/Takeda，在其八月的Q1财报中明确提到其肿瘤领域的过专利期明星产品抑那通/Enantone (3.75mg规格的注射用醋酸亮丙瑞林微球主攻适应症为子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、前列腺癌治疗和中枢性性早熟)获得了个位数的负增长，主要原因是来自日本国内外仿制药的竞争。

在中国，抑那通的本土仿制竞争对手是北京博恩特生产的博恩诺康和丽珠医药生产的贝依。贝依目前在国内该细分领域市占率第一，且在2020年获得27%的增长。五年的时间，抑那通所占市场份额从超过两家仿制的加总降至去年的25%左右。决定性因素是价格优势，本土仿制的中标价格平均比抑那通低20%-30%。

亮丙瑞林之外的国产替代进程目前较缓慢，对性激素依赖疾病发挥治疗作用的GnRH-a还有曲普瑞林和戈舍瑞林，但因为多肽类药物的高壁垒属性，目前曲普瑞林仍由进口厂牌占据。其中曲普瑞林在国内主要由益普生Ipsen和辉凌制药Ferring分得，戈舍瑞林由阿斯利康AstraZeneca独家占领。

但值得一提的是审批进程中的国产替代。GnRH-a是多肽类药物，口服无效，必须注射使用且半衰期短，因此需要反复注射。目前的曲普瑞林均为普通注射剂，而非亮丙瑞林的微球剂型。微球是通过微囊化技术将药物放进高分子聚合物基质中，相较普通注射剂，在延长药物作用周期的同时在药物吸收后能维持更稳定的血药浓度。具备微球技术能力的丽珠在今年四月公布其历经六年研发的长效微球制剂“注射用双羟萘酸曲普瑞林微球”已获批临床试验。

在GnRH-a的获批适应症中，亦有对应的促性腺激素释放激素-拮抗剂(GnRH-ant)潜在国内竞争对手，与激动剂相比，拮抗剂不是刺激而是直接抑制GnRH受体从而阻断黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的分泌，因此不会产生不发生点火效应(flare-up)，即使用初期促性腺激素短暂性地增加分泌。同时更具口服非注射、起效快和停药后垂体功能快速恢复等优势。上周深圳翰宇药业公布与辉凌制药合作推进注射用醋酸西曲瑞克国内首个仿制翰养®地商业化进程。

GnRH-a领域曾经占据绝对性优势的外企原研正在面临内外的双重挑战，虽然相较其他化药，目前的壁垒红利尚在，但在集采大背景下，降价是必然趋势。加上国内的仿制和lincense-in产品挤压对应适应症领域市场份额，原研厂牌需要优化其营销渠道的同时加快创新的步伐。

文章来自：睿安管理咨询

【日知录】DAY 143 | 进口GnRH-a产品正在面临的市场竞争力挑战 (qq.com)