托法替布治疗类风湿关节炎的临床数据

1.简介

类风湿关节炎用药的大佬就是DMARDs，叫缓解疾病进展的抗风湿药，例如甲氨蝶呤，来氟米特，柳氮磺吡啶等。另外，托法替布是口服药，用药方便，效果更好，而且在孟加拉有仿制药。其他三个注射用药应该在所有口服药无效之后再用

2.机理

如图，托法替布是一种贾纳斯酪氨酸激酶（JAK）的抑制剂。JAK通过细胞膜上的细胞因子或生长因子受体相互作用产生信号，从而影响造血和免疫细胞的功能。托法替布可以调节JAK的信号通路，阻止后续生理过程的磷酸化和活化，从而抑制免疫细胞的过度活化

3.数据

可以看到，对于常规抗风湿药物无效的类风湿性关节炎患者，6个月ACR20（美国风湿学会20%缓解率）比率达到了69%。ACR70（美国风湿学会70%缓解率）也有22%。而安慰剂已经无法继续评价，因为患者病情已经严重恶化。对于甲氨蝶呤无效的患者，托法替布加甲氨蝶呤的组合治疗，6个月ACR20达到了50%，是安慰剂的一倍。ACR70也有14%。对于TNF-α抗体，例如修美乐（阿达木单抗），类克（英夫利昔单抗），恩利（依那西普）无效的患者，托法替布加甲氨蝶呤的治疗组合6个月ACR20高达51%，ACR70高达16%，这个数据是非常了不起的。可以说在类风湿关节炎上，托法替布的治疗效果无以伦比，连阿达木单抗这样的重磅炸弹生物制品的效果也不及托法替布

4.缺点

第一个缺点是伤肝，需要持续监测肝功能，如果出问题了，应该联合用药护肝，或者换药；

第二个缺点是甲氨蝶呤有骨髓毒性，甲氨蝶呤这个药治疗类风湿关节炎是一线用药，首选药，但是它治疗类风湿关节炎的适应症直到现在还没有在中国获批，它其实是一种抗癌药，骨髓毒性非常大，会抑制造血系统；

第三个，注射用英夫利昔单抗、注射用依那西普和阿达木单抗有可能引起感染甚至诱发肿瘤，因为它们会影响人体免疫系统。新闻报道福建一个医学副教授让患者用最贵的阿达木单抗，诱发了严重的肺结核。所以用药前应该筛选和防护

5.总结

类风湿用DMARDs，纠正免疫误伤止

一线亲民可联合，长期使用要深思

参考文献

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