全球首个口服紫杉醇溶液——Liporaxel

紫杉醇广泛应用于治疗肺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌、胃癌等多种恶性肿瘤，可使微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体失去动态平衡，诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配、防止解聚，从而使微管稳定并抑制癌细胞的有丝分裂和触发细胞凋亡，进而有效阻止癌细胞的增殖，起到抗癌作用。

RMX3001（韩国原产品代码为DHP107，注册名为Liporaxel）是由DAEHWA Pharmaceuticals韩国大化公司与韩国科学技术研究所（KIST）共同开发的一种紫杉醇口服制剂，其中紫杉醇溶解于"DH-LASED"（DaeHwa–基于脂质的自乳化药物递送技术，是DAEHWAPharmaceutical Co.的一项专利技术）。利用该技术，通过脂类递送活性成分紫杉醇，解决了造成紫杉醇口服生物利用度低的主要难点。

RMX3001（国外代号DHP107）已于2016年9月9日成功获得韩国食品与药品监督局（MFDS）的上市批准，适应症为晚期和转移性或局部复发性胃癌，是全球第一个开发成功并获批上市的口服紫杉醇产品。RMX3001（国外代号DHP107）在韩国的关键III期胃癌临床试验表明，与紫杉醇注射液相比，能显著降低患者不良反应发生，如“外周神经病变”、“过敏性反应”、“脱发”、“肌痛”。此外，口服给药方式也避免了静脉注射可能引发的注射液外渗、静脉炎等不良反应。提升了用药的安全性，有利于患者长期用药。

临床实验研究

107CS-3/DREAM研究：一项在复发性或转移性胃癌患者中对DHP107（紫杉醇口服溶液）和Taxol®（紫杉醇注射液）的疗效和安全性进行比较评价的随机化、开放、多中心、III期研究，结果显示：在晚期胃癌（AGC）二线治疗中，DHP107的PFS不劣于紫杉醇。其他有效参数和安全性指标两组相似。

基于107CS-3研究，紫杉醇口服溶液于2016年9月9日作为全球第一个口服剂型被批准在韩国上市，用于晚期或转移性胃癌，或局部复发性胃癌二线治疗。

RMX3001/DHP107C2301研究：一项比较紫杉醇口服溶液（RMX3001/DHP107）与紫杉醇注射液（泰素®）二线治疗晚期胃癌患者疗效和安全性的多中心、随机、开放的III期临床研究（中国）旨在研究紫杉醇口服溶液（RMX3001/DHP107）治疗一线化疗失败的中国晚期胃癌患者的疗效，从目前受试者的初步观察，疗效不逊于紫杉醇注射液（泰素®），神经毒性、白细胞减少、脱发等不良反应更轻，最终结果还待试验结束后的统计分析。

DHP107口服紫杉醇溶液一线治疗HER2阴性复发/转移性乳腺癌的II期研究（OPTIMAL研究，NCT03315364）：一项旨在评估紫杉醇口服液(DHP107)与紫杉醇注射液相比作为一线治疗在复发性或转移性HER2阴性乳腺癌患者中有效性和安全性的国际多中心、开放的II/III期临床试验，结果显示了积极疗效和可接受的耐受性。

口服紫杉醇溶液Liporaxel——优势特点

01、Liporaxel将传统的静脉注射紫杉醇转变为口服制剂，以方便患者治疗；

02、Liporaxel是在DH-LASED技术的基础上开发的，使用安全的脂质分子和口服给药途径，无需预处理，无注射型紫杉醇带来不良反应；

03、Liporaxel可在不使用P-糖蛋白抑制剂（其抑制紫杉醇在胃肠道中的吸收）或吸收促进剂的情况下施用。

文章来源：http://www.hkmagicure.com/detail/250.html