说一说“安定”的光荣历史

2023
01/30

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神经内科高岱佺医生
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地西泮的发现者,是药学界公认的大师,罗氏(Roche)公司的Leo Sternbach,这位老爷子是被认为是现代药物发现的奠基人。

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安定。。。

1.地西泮

地西泮(Diazepam),俗称“安定”,是最常用的苯二氮卓类药物。化学名1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮。常用剂型为片剂、注射剂。为抗焦虑、抗惊厥药。用于抗焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫痫和抗惊厥等。

2. 历史上第一个Blockbuster 药物

    “重磅炸弹”药物(Blockbuster Drugs)是属于制药业的一个专属概念,指每年的销售额都超过10亿美元,无愧“重磅炸弹”这样重量级的绰号。

一个药物要成为重磅炸弹,其销售额至少要超过10亿美元。在制药行业里,能够进入“重磅炸弹”俱乐部的每一个药物,其背后都有一些耐人寻味的故事。上世纪50年代末,由现代药理学的奠基人之一的瑞典化学家Leo Sternbach博士研发的地西泮,就是历史上第一个年销售额超过10亿美元的“重磅炸弹”药物。

3.药学大师Leo Sternbach

    地西泮的发现者,是药学界公认的大师,罗氏(Roche)公司的Leo Sternbach,这位老爷子是被认为是现代药物发现的奠基人。

    老爷子2005年以97岁高龄逝世的时候,举世悼念。他拥有241项专利,也是100个专利化合物的发明人,然而,却并没有依赖高通量筛选和组合化学的帮助。 2004年,《Wall Street Journal》报道他在40多年的学术工作生涯中一共开发出12个新药,销售额达到100亿美元,占Roche公司每年药品销售额的40%。某种意义上,他算是制药业的“乔布斯”。

     他的贡献远不止地西泮,还有氯氮卓、氟西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯硝西泮等镇静催眠药。他的发现帮助Roche公司进入制药工业巨人的行列,而他本人每项发现只获得了1美元,作为放弃专利权的报偿;还有几次由于他的发现使Roche公司获利丰厚而赢得了10000美元的奖励,直到公司认为他获奖太多为止。他未曾因为发明创造而变得富有,但是他是幸福快乐的,因为他除了研究化学之外别无他求,人们记得他的话“I always did just what I wanted to do”。

     他毕生喜欢化学研究并对此始终充满激情。他相信化学能够帮助人类。作为药剂师的儿子,在药店的工作经历使他日益体会到深入探究分子和化合物的用处。他对商业竞争不感兴趣,惟一关心的是探索物质作用的奥秘。老爷子活了97岁,在95岁时还到办公室上班,为的是跟上时代发展的步伐。他曾说“We want to make a difference in people’s lives”,“Medicine has come a long way, but the needs are still enormous”。

       2004年,McGraw-Hill国际出版公司出版了描述他的发明事迹的书籍《Good chemistry: The life and legacy of valium inventor Leo Sternbach》。  



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关键词:
美元,炸弹,安定,公司,地西泮

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