说一说“安定”的光荣历史

2023-01-30 10:21

地西泮的发现者，是药学界公认的大师，罗氏（Roche）公司的Leo Sternbach，这位老爷子是被认为是现代药物发现的奠基人。

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安定。。。

1.地西泮

地西泮（Diazepam），俗称“安定”，是最常用的苯二氮卓类药物。化学名1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂䓬-2-酮。常用剂型为片剂、注射剂。为抗焦虑、抗惊厥药。用于抗焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥等。

2. 历史上第一个Blockbuster 药物

“重磅炸弹”药物（Blockbuster Drugs）是属于制药业的一个专属概念，指每年的销售额都超过10亿美元，无愧“重磅炸弹”这样重量级的绰号。

一个药物要成为重磅炸弹，其销售额至少要超过10亿美元。在制药行业里，能够进入“重磅炸弹”俱乐部的每一个药物，其背后都有一些耐人寻味的故事。上世纪50年代末，由现代药理学的奠基人之一的瑞典化学家Leo Sternbach博士研发的地西泮，就是历史上第一个年销售额超过10亿美元的“重磅炸弹”药物。

3.药学大师Leo Sternbach

地西泮的发现者，是药学界公认的大师，罗氏（Roche）公司的Leo Sternbach，这位老爷子是被认为是现代药物发现的奠基人。

老爷子2005年以97岁高龄逝世的时候，举世悼念。他拥有241项专利，也是100个专利化合物的发明人，然而，却并没有依赖高通量筛选和组合化学的帮助。 2004年，《Wall Street Journal》报道他在40多年的学术工作生涯中一共开发出12个新药，销售额达到100亿美元，占Roche公司每年药品销售额的40%。某种意义上，他算是制药业的“乔布斯”。

他的贡献远不止地西泮，还有氯氮卓、氟西泮、硝西泮、氟硝西泮、氯硝西泮等镇静催眠药。他的发现帮助Roche公司进入制药工业巨人的行列，而他本人每项发现只获得了1美元，作为放弃专利权的报偿；还有几次由于他的发现使Roche公司获利丰厚而赢得了10000美元的奖励，直到公司认为他获奖太多为止。他未曾因为发明创造而变得富有，但是他是幸福快乐的，因为他除了研究化学之外别无他求，人们记得他的话“I always did just what I wanted to do”。

他毕生喜欢化学研究并对此始终充满激情。他相信化学能够帮助人类。作为药剂师的儿子，在药店的工作经历使他日益体会到深入探究分子和化合物的用处。他对商业竞争不感兴趣，惟一关心的是探索物质作用的奥秘。老爷子活了97岁，在95岁时还到办公室上班，为的是跟上时代发展的步伐。他曾说“We want to make a difference in people’s lives”，“Medicine has come a long way, but the needs are still enormous”。