首款晚期乳腺癌口服SERD抑制剂FDA获批

2023年1月27日，FDA批准elacestrant用于既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展的ER+、HER2-、ESR1突变的绝经后女性或成年男性晚期或转移性乳腺癌患者。这也是FDA批准的首个口服SERD，在此之前，阿斯利康的氟维司群是唯一获批上市的SERD 靶向药，但是只能肌肉注射。

截图来源：美国药监局FDA官网

了解一下乳腺癌

乳腺癌是我国女性最常见的恶性肿瘤，也是我国重要的公共卫生问题。世界卫生组织（WHO）发布的数据显示，乳腺癌在2020年首次超过肺癌，成为全球发病率最高的肿瘤。2020年我国新发病例数达42万。虽然近年来，医药领域的不断发展，乳腺癌的诊疗体系更加成熟。但是ESR1突变的ER+、HER2晚期或转移性乳腺癌患者仍然有巨大的治疗需求亟待解决。

关于elacestrant

elacestrant是一款选择性雌激素受体降解剂（selective estrogen receptor modulator, SERD），可剂量依赖性地降解雌激素受体α（ERα/ESR1），抑制雌二醇依赖的ER导向基因转录和肿瘤生长。

此次获批是基于EMERALD (NCT03778931)的研究结果，EMERALD是一项随机、开放标签、阳性对照、多中心的Ⅲ期临床试验，招募了478例ER阳性、HER2阴性晚期或转移性绝经后女性和男性患者，其中228例患者有ESR1突变。该试验要求患者在既往接受过一线或二线内分泌治疗(包括含CDK4/6抑制剂的一线治疗)后出现疾病进展。

在228例有ESR1突变的患者中，elacestrant组和氟维司群或芳香化酶抑制剂组的中位无进展生存期PFS分别为3.8个月和1.9个月，elacestrant将进展风险降低了45%。

在安全性方面，最常见的不良事件(≥10%)包括实验室异常，以及肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。

此外，FDA还批准了Guardant360 CDx 检测作为辅助诊断方法，以鉴别乳腺癌患者是否可接受elacestrant治疗。欧洲药品管理局（EMA）目前也正在审查elacestrant的上市许可申请（MAA）。

资料来源：

[1].FDA approves elacestrant for ER-positive, HER2-negative, ESR1-mutated advanced or metastatic breast cancer

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