客观缓解率高达91%！新一代“传奇”抗癌药瑞普替尼终于要来了

91%患者肿瘤显著缩小甚至消失，病友们迫切期待新一代“传奇”抗癌药Repotrectinib（TPX-0005，瑞普替尼）终于要上市了！ROS1肺癌患者又迎来一款重磅新药！

暨2023年5月18日，中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE） ) 授予肺癌新药瑞普替尼（repotrectinib）优先审查资格后，2023年5月30日，美国FDA再次传来喜讯，也授予repotrectinib (TPX-0005)优先审批，用于治疗ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。FDA将在2023年11月27日前作出批准该药物的决定。

值得一提的是，获得优先审评认定的药物通常会在6个月（美国FDA）/130日（中国NMPA）日内完成上市审批，这意味着如果一切顺利，这款药物有望在今年下半年在中国及美国先后获批上市，这也将成为首款获批上市的第二代NTRK/ROS1抑制剂！

91%患者肿瘤显著缩小或消失！瑞普替尼为中国患者带来救赎！

Repotrectinib——这款针对ROS1阳性晚期NSCLC的全球重磅新药一直被誉为”同类最佳药物“。值得中国病友们振奋的是，在全球和中国的临床数据表明，无论是初治还是经治的晚期患者，瑞普替尼都显示出了积极的临床有效率，中国的患者与全球各地的临床研究中心的数据结果相近，有望进一步延长ROS1+非小细胞肺癌的生存期！

截至2022年2月11日，纳入汇总分析的380名患者接受了至少一剂瑞波替尼的治疗，招募期间大量中国大陆受试者通过入组接受治疗，结果非常振奋人心。

一：初治队列-91%中国患者肿瘤显著缩小！

71名未接受ROS1 TKI治疗的非小细胞肺癌患者，总客观缓解率（cORR） 为 79%，其中 4 名患者（6%）达到完全缓解 (CR) ；52 名患者 (73%) 达到部分缓解 (PR)。还有一名未确认部分缓解 (uPR) 患者，最后一次扫描时肿瘤消退率为 -38%。这意味着，对于初治的患者，这款药物的客观缓解率很可能超过了80%！其中来自中国的患者11例，cORR为91%！

二：接受过1种铂类化疗和1种ROS1抑制剂治疗队列-客观缓解率67%

26名接受过一次ROS1 抑制剂治疗和一种铂类化疗的非小细胞肺癌患者，总客观缓解率（cORR） 为 42%；其中来自中国的患者3例，cORR为67%！

三：接受过两种ROS1抑制剂未接收化疗治疗队列

18名接受过两种ROS1 抑制剂治疗的非小细胞肺癌患者，总客观缓解率（cORR） 为 28%；其中来自中国的患者4例，cORR为50%！

四：接受过一种ROS1抑制剂未接受化疗治疗的队列

立秋时节，暑气渐消，秋风送来丝丝凉意，植物们也像蒲公英一样，借着秋风起时将种子播撒到远方。56名接受过1种ROS1 抑制剂治疗的非小细胞肺癌患者，总客观缓解率（cORR） 为 36%；其中来自中国的患者11例，cORR为36%！

此外，在接受过ROS1抑制剂治疗的患者中，发现了17例患者存在ROS1 G2032R 溶剂前沿突变，接受瑞波替尼治疗的客观缓解率（cORR） 为 59%。

火遍癌友圈的抗癌新星-瑞普替尼

Repotrectinib(瑞普替尼，代号TPX-0005)是美国TP Therapeutics公司研发的第二代ALK/ROS1/TRK抑制剂，也是新一代的广谱抗癌药。

这款药物之所以让人印象深刻，最大的三个看点在于：

第一，多靶点广谱抗癌。这款全新一代的ROS1，pan-TRK和ALK抑制剂，是一种经过特殊设计的低分子量大环TKI，具有高度选择性，对ROS1，TRKA-C和ALK具有很高的效力。

第二，抗癌效力更强。临床证实其抗ROS1能力可以达到克唑替尼和恩曲替尼（Entrectinib，Etreso）的90倍以上！抗TRK的能力是拉罗替尼（Larotrectinib，Vitrakvi）的100倍！

第三，能够克服临床中出现的所有已知ALK,ROS1和NTRK耐药问题。

Repotrectinib已经创下了很多卓越的临床数据，在国际上先后获得了10项监管称号！其中，中国国家药监局药品审评中心（CDE）已授予repotrectinib三项突破性治疗认定：

第一项是用于既往接受过1个前线ROS1 TKI+1个前线化疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；

第二项是既往接受过1个前线ROS1 TKI并且未接受化疗或免疫治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者；

第三项是未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1阳性转移性非小细胞肺癌患者。

希望瑞普替尼能够顺利在中国获批上市，为更多患者带来获益！

ROS1肺癌患者迎来春天，众多新药开花结果！

中国每年有80多万新诊断的肺癌患者，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占约85%，约2%-3%的晚期NSCLC患者存在ROS1重排，这些患者迫切的需要更好的治疗药物。

目前，中国和美国上市了2款用于ROS1融合非小细胞肺癌患者的靶向药物：克唑替尼和恩曲替尼，虽然都是强效ROS1抑制剂，临床数据亮眼，但是都面临到耐药的问题，暂时还没有获批用于一代ROS1抑制剂耐药后的靶向治疗方案。好消息是，近两年，众多二代ROS1抑制剂取得了众多突破，临床数据超越一代药物，给ROS1融合及耐药的患者带来了全新的选择。

除了瑞普替尼，AB-106、NVL-520、HG030等新一代药物，给ROS1融合及耐药的患者带来了全新的选择。

需要提醒大家的是，即使是标准治疗方案失败，也可以尝试进行基因检测，一旦存在ROS1，NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合，就可以尝试这些特效的广谱抗癌药。

以前这些美国研发上市的抗癌新药对于国内的患者来说遥不可及，近两年随着国家的重视，加快了各类抗癌药物研发上市的审批速度，让更多国外的新药好药，也能造福国内的癌症患者。希望这款药物能尽快在国内完成临床试验，顺利上市，造福患者。

参考资料：

https://www.nbc4i.com/business/press-releases/globenewswire/8842216/zai-lab-announces-that-repotrectinib-granted-priority-review-by-chinas-nmpa/

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