痛经女性福音！艾拉戈克钠改善痛经及非经期盆腔疼痛疗效十分可观

艾拉戈克钠片（Elagolix Sodium Tablets，Orilissa）是首个用于中重度子宫内膜异位症治疗的药物，并于2018年经FDA批准在美国获批上市。2022年4月，中国国家药监局药品审评中心也受理了艾拉戈克钠片在国内的上市申请。

公开资料显示，全球有多达1.76亿名女性正在遭受子宫内膜异位症的困扰。那么艾拉戈克钠片到底是如何在子宫内膜异位症的治疗中发挥作用的呢？

艾拉戈克钠片是一种促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，通过与脑垂体中的促性腺激素释放激素受体竞争性结合来抑制其信号的传导，导致黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的剂量依赖性抑制，使卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血药浓度降低，从而达到治疗子宫内膜异症位的效果。

2017年7月，《新英格兰医学杂志》发布了一项双盲、随机的6个月Ⅲ期试验，评估两种剂量艾拉戈克钠的效果，分别是150mg每日一次艾拉戈克钠（低剂量组）和200mg每日两次艾拉戈克钠（高剂量组），与安慰剂相比，对手术诊断为子宫内膜异位症的女性的影响。其主要疗效终点是痛经和非经期盆腔疼痛有临床反应的女性比例。共有872名妇女以2：2：3的比例随机分配接受低剂量组、高剂量组和安慰剂组。

临床试验结果（图源：NEJM官网）

其试验研究结果表明，接受每种剂量符合主要疗效终点标准的女性比例均明显高于接受安慰剂的女性比例，且无论是改善痛经还是非经期盆腔疼痛的疗效均十分可观！

尽管艾拉戈克钠疗效可观，但某些特殊人群还需谨慎用药。一是妊娠女性，妊娠早期的女性服用艾拉戈克钠，可能会增加早期妊娠流产的风险；二是骨质疏松症患者，服用此药存在进一步骨质流失的风险，该类患者应禁用本品；三是重度肝损害患者也应禁用。

根据FDA公布的资料显示，艾拉戈克钠为一种高溶解性低渗透药物，BCS分类Ⅲ类。原研公司现有技术为片剂，研究稳定性时发现其片剂易在加速条件下吸湿严重，同时稳定性研究显示高温环境下易产生较大杂质。因此寻找一种更为稳定的艾拉戈克钠制剂剂型，来提高药物稳定性与顺应性，这是本领域技术人员亟待解决的技术问题。

参考资料：

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2. Sun-Wei Guo. (2023) Various types of adenomyosis and endometriosis: in search of optimal management. Fertility and Sterility 119:5, 711-726. 

3. Serdar E. Bulun, Sule Yildiz, Mazhar Adli, Debabrata Chakravarti, James Brandon Parker, Magdy Milad, Linda Yang, Angela Chaudhari, Susan Tsai, Jian Jun Wei, Ping Yin. (2023) Endometriosis and adenomyosis: shared pathophysiology. Fertility and Sterility 119:5, 746-750.

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