期待！新型PROTAC疗法，有望破解晚期前列腺癌耐药难题

前列腺癌是全球男性最常见的癌症之一，在2020年，约有140万男性被诊断为前列腺癌。

多数男性确诊时为局部前列腺癌，可通过手术或放疗进行治疗。当疾病转移或扩散时，会发展为转移性前列腺癌。

多达1/3的前列腺癌患者会进展为转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)，5年生存率仅为30%。

ARV-766

近日，在一项I/II期剂量爬坡和扩展试验中，ARV-766治疗mCRPC患者取得积极中期数据。

ARV-766是一款可口服的PROTAC蛋白降解剂，旨在降解与带有临床耐药相关点突变的雄激素受体(AR)，包括点突变L702H。

在这项试验中，所有入组患者之前都至少接受过一种及以上的新型激素药物治疗。

有28%的患者肿瘤中存在AR配体结合域(LBD)的突变。

中期试验结果显示：

1、在AR LBD突变患者中，42%患者的前列腺特异性抗原(PSA)水平降低≥50%(PSA50)。

2、在AR L702H突变患者中，60%患者达到PSA50反应，且这些患者同时携带T878/H875突变。

3、在4例可评估的AR LBD突变患者中，1例获得了确认的部分反应，1例获得了未确认的部分反应。

4、ARV-766耐受性良好，大多数治疗相关不良事件为1级或2级。

好医友医疗网泌尿外科专家指出：

“随着新型激素药物的使用，AR LBD突变等肿瘤耐药机制正在增加，而患者的治疗选择有限。

ARV-766在晚期肿瘤患者中显示出的疗效迹象，并具有良好的耐受性，有望破解去势抵抗和去势敏感性前列腺癌未满足的医疗需求。”

参考来源：

https://markets.businessinsider.com/news/stocks/arvinas-releases-early-cut-data-showing-encouraging-efficacy-in-prostate-cancer-with-certain-mutations-1032378883

haoeyou.com.cn/zhongliu_aizheng/qianliexiana/20230717/7378.html

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