学习|什么是PK/PD/ADME/DMPK?

我们经常在文章或新闻中看到ADME，PK，PD，DMPK等名词，对于没有相关基础同学可能区分的不太清楚，这里简单介绍下这些名词的含义及分析方法。

ADME

一般的ADME检测项目见下图，图片内容来自安必奇生物。

PK/PD

PD：即药效动力学(pharmacodynamics)。利用生物标志物(biomarker)来判断药物的药效。选择合理的PD生物标志物(biomarker)，可在多个环节加快药物的转化。

DMPK

DMPK：即药物代谢与药物动力学（Drug metabolism and pharmacokinetics）。DMPK研究通过关注药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)和药代动力学（PK）特性，帮助确定候选药物的药理特性。

总结

总之，不管ADME，DMPK，还是PK，PD都是研究候选化合物的重要方法，是临床前药物研发的重要步骤。

名词解释：

CYP ：细胞色素酶P450（cytochrome P450），是一类血红蛋白偶联单加氧酶，主要参与药物生物转化中的氧化反应。在人体内，CYP酶主要存在于肝细胞的内质网和线粒体中，是主要的药物代谢酶系。CYP酶活过高会加速药物代谢，影响药物疗效，然而，如果这些酶不够活跃，药物会在体内停留很长一段时间，从而导致药物毒性。在人体内存在的所有不同的CYP蛋白中，有6种参与了90%的药物的代谢。这些蛋白质是CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4和CYP3A5。最重要的是CYP3A4和CYP2D6。

绝对生物利用度(L): 药物到达体循环的部分。

给药方式：给药方式分别有，静脉注射（intravenous，IV），口服（per oral，PO），直肠（per rectal，PR）。

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