从药理的角度看,真的有“美白药”吗?

2023
08/02

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药师华子
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护肤品这种东西向来都是甲之蜜糖,乙之砒霜,尤其是美白这个行业,与其跟风追求高风险但可能低收获的护肤方式,不如选择更适合自己的、更健康的美白方式。

一到三伏天,除了怕晒、怕中暑以外,各种美白偏方又开始活跃起来。很多朋友问我,市面上层出不穷的所谓美白“天花板”有很多产品,应该怎么挑? 我告诉他们,想让皮肤变“白”,就必须先了解清楚皮肤为什么会变“黑”。 然后根据皮肤变黑的原理,逆向寻找可以对抗这一反应的成分。

人体皮肤的基底层存在着黑素细胞,可以产生并分泌黑素小体。 黑素细胞及黑素小体的主要作用,是阻挡紫外线照射对皮肤产生的损伤。

长时间的紫外线照射,可以促进黑素细胞产生黑素小体,通过表皮的角质,形成细胞向上运输到表皮的上层,以保护皮肤不被紫外线损伤,临床表现为皮肤颜色加深、变黑。

其实除了紫外线之外,皮肤还要经受重重考验: 1.屏障受损,受炎症刺激引起黑色素沉着 2.皮脂腺分泌后氧化引起暗沉发黑熬夜、饮食不科学、情绪压力过大等不良的生活习惯都有可能导致皮肤不再健康白皙。

当然了,比黑更可怕的是脏!不少人的脸部还伴随着斑点、痘印等问题,看起来“五彩斑斓”的。

要想从根本上恢复“健康白”,得对症下药,先来搞清楚让脸部变黑的元凶——黑色素。

对症下药 黑色素是如何形成的

皮肤会变黑是因为黑色素沉积在皮肤表面,这一点已经不再是秘密。 研究人员通过多次实验之后总结了黑色素在体内合成的原理[1] :酪氨酸→多巴酸→多巴醌→多巴色素(或二羟基吲哚酸)→黑色素低聚体→黑色素。黑色素形成后会从肌底层层向上转运,浮现到肉眼可见的表皮,皮肤从而变黑。
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所以要想实现美白,一般有以下几种路径:
1、防晒:避免紫外线侵害皮肤,体内的黑色素就不会被激活,属于最简单也是最有效的防止变黑的方法。
2、抑制酪氨酸酶活性:从上图就可以看出,酪氨酸酶在黑色素生产中可以说扮演着一个很重要的角色,抑制酪氨酸酶活性就相当于抑制黑色素的生成。
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3、抑制黑色素转运:这也是较常见的美白手段。通过阻止已经生成的黑色素转移到皮表,实现“看起来白”的效果。
4、促进表皮黑色素代谢与脱落:顾名思义,就是通过促进皮肤角质代谢,把堆积到皮表的黑色素一起代谢掉来达到美白的目的。市面上比较常见的就是果酸类产品,由于不断剥脱角质细胞,所以有很大可能造成肌肤敏感、刺痛。 如果我们想要美白但又不是个注重防晒的人,或者已经“黑了”想要白回去,后面的几种方式就是我们亡羊补牢的选择。 但要想让美白“万无一失”,还得找到一个温和又高效,能“以一敌百”的多通路美白成分才行啊~所以 我们今天就来跟大家聊一聊美白界新兴的多面手成分—— 光甘草定 。   

光甘草定 全能美白成分 

光甘草定区别于其他美白通路比较单一的成分,它能够通过①抑制酪氨酸酶活性;②加快黑色素代谢;③抑制炎症因子活性等多通路实现美白效果。 不仅能抑制黑色素的生成,同时也能一定程度舒缓表皮,预防炎症泛红带来的色沉,避免反黑。 在整个护肤界,都算是比较突出全能的美白成分了。
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光甘草定分子式

既然是美白成分,相信大部分人最关心的还是它的美白效果,毕竟能白才是王道。 光甘草定之所以美白效果这么好,就是因为它的美白原理是从根源上抑制酪氨酸酶的活性,减少黑色素生成。在黑色素细胞中,酪氨酸分子Q转成黑色素的前体,需要有酪氨酸酶的助力,然后才能进一步转化成黑色素。而光甘草定在化学结构上和酪氨酸有一定的相似性,当酪氨酸酶和酪氨酸分子Q接触前,光甘草定就能先一步和酪氨酸酶结合。于是能和酪氨酸反应的酪氨酸酶数量就大大减少,黑色素的生成自然变得少得可怜,这就从源头减少了黑色素的产生[2]。 光说无凭,直接上实验结果。 在2011年发表的一篇期刊中,有科研人员对比了5种热门美白成分,它们发现光甘草定对酪氨酸酶的抑制率是曲酸的15倍,是烟酰胺的140倍,是VC的200~250倍,是熊果苷的232倍。
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光甘草定、曲酸、VC、熊果苷、烟酰胺对于抑制酪氨酸酶的作用图

从对比就能看出,在同一实验条件下, 光甘草定不仅对酪氨酸酶有抑制的效果,而且抑制能力还比市面上的所谓的主流美白成分高出很多。 而且在和同样是抑制酪氨酸酶的活性的曲酸相比,光甘草定对酪氨酸酶活性50%抑制时的用量是0.002mg,而曲酸对酪氨酸酶活性50%抑制时的用量是0.05mg。另外,VC则需要0.16mg,相当于光甘草定的 80 倍之多[3],由此可见 光甘草定能在超低浓度下就能起到很好的美白效果。  94401690933777463

对酪氨酸酶的抑制率达到最大临床功效50%时不同活性物的浓度对比

这一点在临床数据中也得到了证实。美国AMA实验室于2011年6月对2名女性测试者使用了0.04% 的光甘草定溶液,在这种超低浓度的使用下,28天后试验者的皮肤亮度却平均提高了60.87%[4]。 19121690933777540

(数据图像均来源于美国AMA公司光甘草定美白人体测试报告)

综上来看,同等效果下,光甘草定的起效浓度是现阶段常见美白成分中最低的,少少的量却能带来大大的效果,这美白能力绝对可以说是第一梯队了。除了抑制酪氨酸酶,光甘草定在抗氧化上也有不俗的功效。自由氧 作为黑色素生产中的一个重要信号,光甘草定通过增加SOD的表达来提升整体的抗氧化性,还能顺便清理过量的自由基 [5] ,从而进一步减少黑色素的合成。人体测试也显示,连续使用光甘草定七天后,皮肤的白度就有一个明显的提升,连续使用八周,皮肤明显变白。

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多个通路共同作用,除了能高效美白,另一个好处就是,白了之后很难反黑。 就像市面上大热的美白成分烟酰胺,它的主要美白通路就是抑制黑色素转运,见效快,但这种单一的作用方式弊端也很明显。阻断黑色素的转运并不代表黑色素没了,它依旧存在于我们的皮肤中,这意味着一旦你停用烟酰胺,积攒在皮肤中的黑色素没有被代谢掉的话,会被再次释放到表皮层,也就是我们说的反黑。就像是你临时堵住水龙头出口,却不把水龙头关掉一样,一旦松手,黑色素就会继续“喷涌”,肌肤“一夜回到解放前”也不是什么稀罕事。

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但是光甘草定能从源头解决黑色素的生成链路,再从促进代谢,抑制炎症因子等多维度由内而外清除变白障碍,反黑什么的烦恼,自然是不存在咯。

光甘草定 中华草本成分,温和而强大 

除了美白效果,我想大部分人选择美白成分也很在意的一点就是成分的温和性,毕竟美白是件容易翻车的事,用错美白成分导致爆痘烂脸那也是常有的事,谁都不想为了白把自己好好的脸给搭上吧? 就拿烟酰胺来说吧,一般来说,烟酰胺浓度大于1%就能起效,但实际上,想要看得到的美白效果,烟酰胺浓度一般要到达3%~5%。高浓度意味着高刺激性,这对肌肤可不是什么好事。同时烟酰胺对生产工艺有着非常严格的要求,一不小心就可能有 烟酸杂质 的产生。烟酸虽然也是维生素b3的一种,和烟酰胺属于同族,但烟酸的“脾性”比烟酰胺那可是大多了。当它作用到皮肤时,会刺激皮肤,引起脸部毛细血管扩张,皮肤产生灼热感,也就是我们俗称的泛红、刺痛,甚至严重的还会引起皮肤色素沉着。  84851690933777955

(烟酰胺加工中会产生烟酸,并诱发血管扩张,造成肌肤泛红敏感)

所以烟酰胺使用前一般都建议花比较多的时间精力去建立耐受,而且一般只有皮肤屏障健康的人才能吃得消这个成分,像敏感肌痘痘肌还是绕道走吧。 而相较于其他美白成分,光甘草定最难能可贵的就是在实现了高效美白的同时保证了温和性。 说到这里就不得不提到光甘草定的出身——光果甘草。光果甘草作为“国老”甘草种的一种,是很常用的中草药成分。根据汉朝《神农本草经》记载,甘草入药至今已有四千多年的时间,有着“百药之王”的称号。 

甘草本身包含了甘草总黄酮,甘草酸,甘草多糖等多种活性成分,其中发挥着美白效果的是甘草黄酮,而光甘草定在甘草黄酮中又是“天花板级别”的存在。正是因为光甘草定本身是天然高活性功效物,相较于人工合成的化学成分,要格外温和些。在多篇医药期刊中就提到甘草总黄酮抗炎症的药理活性[6],从而具有调节舒缓皮肤的作用,所以光甘草定同样适用于有美白需求的敏感肌、痘痘肌。 791690933778167

科研人员在专门研究光甘草定时也发现,其对光晒诱发的皮肤炎症的抑制效果非常强大。 85481690933778276

美国AMA实验室的实验报告中也指出,持续使用2个月光甘草定,皮肤泛红现象降低87.5%。 63511690933778407

(AMA实验室光甘草定美白人体测试报告[7])

这对我们中国人的意义格外重大,因为在《中国敏感性皮肤诊治专家共识》报告中曾做过相关调查,发现:中国女性的肌肤敏感发生率高达36.1%,这意味着平均每3位女性中就有1位是敏感肌。 45361690933778520

中国人敏感肌比例如此之高,和当下市场流行的“高浓度=快功效=物有所值”的护肤追求也不无关系。“添加量”成为产品互卷一个很重要的风向标,但作为消费者,我们必须了解的一件事是:肌肤角质层越薄对刺激成分的敏感程度就会越强烈 。 在用烟酰胺、377这类美白成分前,我们常常会听到一句的“温馨提示”:“使用前建立好耐受就好了”。但很少有商家会告诉你:建立耐受的过程本质是对皮肤角质层的一种破坏,是重新建立皮肤屏障的一个过程。不夸张地说,每建立一次耐受,都是对皮肤的一次不可逆伤害,像屏障损伤后带来的炎症、血管扩张、皮肤发红等都是看得见的损伤。
但光甘草定这个成分就能规避以上这个问题,不需要你花费时间和精力去建立耐受,不说别的,泛红敏感肌就可以直接和这个成分锁死。这份继承自甘草的优越抗炎水平将其和其他美白成分直接拉开了一个档次,不管什么皮都能用。

高效“新贵”“美白黄金”的由来

既然成分这么牛逼,为什么光甘草定一直不火?一是提纯难度大,二是它只能通过植物提取,不能人工合成。光果甘草因对生长环境严苛,中国分布少,生长年限长,是非常稀少珍贵的原材料。要知道,只有长满5年的光果甘草才有提取价值。

原材料稀缺就算了,它的提取更是艰难,只能从光果甘草中提取,而且它只存在于光果甘草根部,含量非常低,仅有0.08 ~ 0.35%,再加上复杂的工艺,使得提取难上加难。 而且想要达到40%-50%合格甚至更高的纯度,就需要更多的人工成本,真的不是所有品牌都能做到的。不夸张的说1000kg光果甘草植株只能提取约100g左右的光甘草定! 另外,光甘草定因难溶于水也不易溶于一般油脂的特性,给配方大大增加了难度,其应用增加了限制。但也因此证明了,成分有多珍贵,功效就有多惊艳。

写在最后,护肤品这种东西向来都是甲之蜜糖,乙之砒霜,尤其是美白这个行业,与其跟风追求高风险但可能低收获的护肤方式,不如选择更适合自己的、更健康的美白方式。毕竟护肤追求的是长期效益,像能温和高效实现美白的光甘草定就很值得被大家看到,消费者越多选择好成分,品牌自然会用心寻找研发更多好的成分,就良性发展嘛~ 而我也认为,敢于坚持死磕配方、并克服原料的稀缺性和提取难度大这2个问题的品牌则是值得被信赖的。如果看到哪个品牌敢于死磕和专研光甘草定,就放心地把它加入购物车吧!

参考文献: [1]黑色素形成机理的新概念及复合美白剂的应用_江志洁; [2]Chen J, Yu X, Huang Y. Inhibitory mechanisms of glabridin on tyrosinase[Jj. Spectrochimica Acta Part A:Molecular and Biomolecular Spectroscopy, 2016, 168: 111-117. [3]甘草黄酮治疗黄褐斑临床疗效观察_王明利 [4]IMAGE ANALYSIS AND INVESTIGATION INTO A TEST MATERIAL INTENDED TO LIGHTEN THE SKIN,MS11.INUSE.L9643.REP.SOE.REV [5]Simmler, C., Pauli, G. F., & Chen, S. N. (2013). Phytochemistry and biological properties of glabridin. Fitoterapia, 90, 160-184. [6]甘草黄酮的抗炎作用及其机制的研究进展_戴应和; [7]光甘草定美白人体测试AMA报告-2186 updated 20161012

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关键词:
酪氨酸酶,黑色素,烟酰胺

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